Метронидазол к какой группе антибиотиков относится

Метронидазол (Metronidazole)

Метронидазол к какой группе антибиотиков относится
МетронидазолMetronidazolum (род. Metronidazoli)

2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол

C6H9N3O3

  • Другие синтетические антибактериальные средства

443-48-1

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакологическое действие – антибактериальное, противоязвенное, антиалкогольное, противопротозойное, трихомонацидное, противомикробное.

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток.

Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica,Gardnerella vaginalis,Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.

vulgatus),Fusobacterium spp.,Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч.

менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus).

Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp.

, Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС, беременность (II–III триместры).

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах —  лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации.

Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Внутрь, в/в, интравагинально, наружно.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_756.htm

Группа нитроимидазолов

Метронидазол к какой группе антибиотиков относится

Нитроимидазолы – синтетические АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. Первый препарат группы – метронидазол – был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол, орнидазол, секнидазол и др., в том числе препарат для местного применения тернидазол.

Механизм действия

Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.

Спектр активности

Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов – как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.

К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori.

Фармакокинетика

При приеме внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. Пиковые концентрации в крови в этом случае составляют примерно 50% тех, которые достигаются при приеме эквивалентной дозы внутрь.

При использовании вагинального геля абсорбция значительно ниже. При наружном применении метронидазол практически не всасывается.

Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ (создавая высокие концентрации в СМЖ и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком.

Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводятся из организма, с мочой – 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом – до 15%.

При повторных введениях возможна кумуляция. Период полувыведения в зависимости от препарата составляет от 6 ч (метронидазол) до 20 ч (секнидазол); у новорожденных может возрастать.

При почечной недостаточности период полувыведения нитроимидазолов не изменяется.

При системном применении

ЖКТ: неприятный вкус во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, в редких случаях – эпилептические припадки.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения.

Местные реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения.

При интравагинальном применении (дополнительно)

Мочеполовая система: зуд, жжение во влагалище или вульве, отек вульвы, появление или усиление выделений, учащенное мочеиспускание.

Системно

Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации:

инфекции НДП (аспирационная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

инфекции ЦНС (менингит, абсцесс мозга);

интраабдоминальные, включая инфекции органов малого таза;

инфекции полости рта;

псевдомембранозный колит;

периоперационная профилактика при интраабдоминальных и гинекологических вмешательствах.

Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз (амебный гепатит, абсцесс печени, абсцесс мозга).

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни (в сочетании с другими препаратами).

Местно

Вагинит.

Бактериальный вагиноз.

Розовые угри.

Себорейная экзема.

Периоральный дерматит.

Противопоказания

Аллергическая реакция на нитроимидазолы.

Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.

Беременность (I триместр).

Кормление грудью.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем нитроимидазолам.

Беременность. Нитроимидазолы хорошо проникают через плаценту, создавая высокие концентрации в тканях плода. В эксперименте выявлены мутагенный и канцерогенный эффекты. Противопоказаны в I триместре беременности, во II и III триместрах их применение допустимо по жизненным показаниям при отсутствии более безопасной альтернативы.

Кормление грудью. Нитроимидазолы проникают в грудное молоко. Концентрации метронидазола и его метаболитов в плазме крови ребенка составляют 10-20% концентраций в крови матери. Применение нитроимидазолов в период кормления грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Следует учитывать возможность кумуляции нитроимидазолов. У новорожденных период полувыведения может увеличиваться до 1 сут и более.

Гериатрия. В связи с возможными возрастными изменениями функции печени может потребоваться уменьшение дозы нитроимидазолов.

Нарушения функции печени. При тяжелых заболеваниях печени возможно нарушение метаболизма нитроимидазолов, что может потребовать коррекции дозы.

Заболевания ЦНС. Следует применять с осторожностью, так как нитроимидазолы обладают нейротоксичностью и у пациентов с органическими заболеваниями ЦНС возрастает риск развития судорог и эпилептических припадков.

Нарушения кроветворения. Следует применять с осторожностью, так как при исходных нарушениях кроветворения возрастает риск развития лейкопении и нейтропении.

Стоматология. Метронидазол может вызывать сухость во рту и вкусовые нарушения. Сухость во рту способствует развитию кариеса, заболеваний околозубных тканей и кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол, тинидазол и секнидазол нарушают метаболизм алкоголя и вызывают дисульфирамоподобные реакции.

Нитроимидазолы могут усиливать эффект непрямых антикоагулянтов.

Активность нитроимидазолов уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.).

Информация для пациентов

Внутрь нитроимидазолы можно принимать независимо от приема пищи. При плохой переносимости натощак рекомендуется принимать во время или после еды.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать следующую дозу. Соблюдать длительность терапии.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкоголь во время лечения метронидазолом, тинидазолом и секнидазолом и в течение 48 ч после их отмены.

При появлении сухости во рту можно использовать не содержащую сахара жевательную резинку или леденцы; если сухость во рту сохраняется более 2 нед, необходимо обратиться к стоматологу.

Соблюдать осторожность при головокружении.

При терапии трихомониаза необходимо лечение половых партнеров и использование презервативов.

Следует избегать попадания лекарственных форм для наружного применения в глаза.

Интравагинальные таблетки необходимо вводить глубоко во влагалище, желательно на ночь. Лечение надо начинать на 2-4-й день после менструации.

Метронидазол и тинидазол могут вызывать темное окрашивание мочи.

Таблица. Препараты группы нитроимидазолов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН Лекформа ЛС F(внутрь), % Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
МетронидазолТабл. 0,2 г; 0,25 г; 0,4 г; 0,5 г; 0,6 гР-р д/ин. 5 мг/мл в амп. по 10 мл, 20 млР-р д/инф. 5 мг/мл во флак. и пласт. пак.Пор. лиоф. д/ин. 0,5 г и 3 г во флак. по 20 мл и 100 млГель 1 % в тубах по 15 гКрем 1 % в тубах по 15 гГель вагин. 1 % в тубах по 30 г с аппл.806-8ВнутрьВзрослые: 0,25 г каждые 8 ч или 0,4-0,5 г каждые 12 чДети: 7,5 мг/кг каждые 8 чВ/вВзрослые: 0,5 г каждые8-12 чДети: 7,5 мг/кг каждые 8 ч Вводят путем медленной инфузии в течение 30-60 минМестноНаносят на пораженные участки кожи каждые 12 ч (попеременно крем и гель)ИнтравагинальноВзрослые: 5 г геля (1 аппл.) каждые 12 ч в течение 5 днейОдин из основных АМП для лечения анаэробных и протозойных инфекций.Применяется для эрадикации H.pylori.Вызывает темное окрашивание мочи.Местно используется при розовых угрях, себорейной экземе, периоральном дерматите (при тяжелых поражениях необходимо сочетать местное и системное лечение).Интравагинально – при бактериальном вагинозе
ОрнидазолТабл. 0,5 г9012-14ВнутрьВзрослые: 0,5 г каждые 12 чДети: 25-40 мг/кг/сут в 1-2 приемаНе применяется для эрадикации H.pylori.Не вызывает дисульфирамоподобную реакцию
СекнидазолМикрогран. 0,25 г; 0,5 г и 2,0 г в саше8020ВнутрьВзрослые 1,5-2,0 г однократно (трихомониаз, лямблиоз) или в течение 3-5 дней (амебиаз)Дети – 30 мг/кг/сут в 1, 2 или 3 приема, курс – в зависимости от этиологии инфекцииРазрешен в России для лечения протозойных инфекций.Активен в отношении анаэробов так же как и другие нитроимидазолы
ТинидазолТабл. 0,3 г; 0,5 г9011-12ВнутрьВзрослые: 2,0 г в первый день в один прием, затем – по 1 г/сут в 1-2 приема;для профилактики – 2,0 г за 12 ч до операцииДети: 50-60 мг/кг/сут в один приемПрименяется для эрадикации H.pylori.Вызывает темное окрашивание мочи
Комбинированные препараты
Метронидазол/хлорхинальдолТабл. ваг. 0,25 г + 0,1 г50*8*ИнтравагинальноВзрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 днейХлорхинальдол относится к производным оксихинолина для местного применения, оказывает антибактериальное и антипротозойное действие, активен в отношениинекоторых грибов.Показания: вагиниты бактериальной, трихомонадной, кандидозной и смешанной этиологии
Метронидазол/миконазолТабл. ваг. 0,1 г + 0,1 г50*8*ИнтравагинальноВзрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 днейМиконазол – противогрибковый препарат группы азолов.Показания: вагиниты трихомонадной и кандидозной этиологии.
Метронидазол/ хлоргексидинГель д/дес. 10 мг + 2,5 мг в 1 г в тубах по 20 г, 30 г и 50 гНДНДМестноНаносят на десны каждые 12 чХлоргексидин – антисептик. Применение геля для десен позволяет создавать значительно более высокие местные концентрации метронидазола, чем при приеме внутрь. Это позволяет уменьшить дозу метронидазола и снизить риск развития НР.Показания: острый и хронический гингивит, хронический периодонтит, рецидивирующий афтозный стоматит
Тернидазол/неомицин/нистатин/преднизолонТабл. ваг. 0,2 г + 0,1 г + 100 тыс. ЕД + 3 мгНДНДИнтравагинальноВзрослые: 1 табл. на ночь в течение 10-20 днейПрепарат оказывает антибактериальное, антипротозойное, противогрибковое и противовоспалительное действие.Показания: вагиниты бактериальной, трихомонадной, кандидозной и смешанной этиологии

* Фармакокинетические параметры метронидазола. Другие компоненты практически не абсорбируются.

НД – нет данных

Источник: http://www.antibiotic.ru/ab/061-62.shtml

Метронидазол относится к антибиотикам

Метронидазол к какой группе антибиотиков относится

Препарат «Метронидазол» — это антибиотик или нет? Ответ на этот медицинский вопрос вы найдете далее. Также из материалов представленной статьи вы узнаете о том, для чего предназначается это средство, какие формы выпуска оно имеет, как следует применять данный медикамент и какова его стоимость в аптеках.

Формы выпуска, упаковка и состав препарата

Прежде чем ответить на вопрос о том, что представляет собой медикамент «Метронидазол» (это антибиотик или нет), следует рассказать, в каких именно формах его можно встретить в аптеке.

В настоящее время данный препарат выпускается в следующих формах:

  • 0,5%-й раствор для инфузий. Имеет прозрачный цвет с зеленоватым оттенком. Активным веществом медикамента выступает метронидазол. Продается в 100 мл флаконах, помещенных в картонную пачку.
  • Белые и круглые таблетки. Активным веществом лекарства является метронидазол. Таблетки помещены в ячейковую контурную упаковку по десять штук. В одной картонной пачке может находиться по 1, 5 или 2 упаковки.
  • Вагинальные суппозитории «Метронидазол» (свечи). Применение этого препарата должно осуществляться только по назначению врача. Свечи имеют белый цвет (также могут быть с желтоватым оттенком) и торпедообразную форму. 1 суппозиторий содержит в себе такое активное вещество, как метронидазол. Продается по десять штук в картонной пачке.
  • Вагинальный гель. Действующим компонентом препарата является метронидазол. В продажу поступает в 30 г тубе со специальным аппликатором для интравагинального введения.
  • Крем. Активным компонентом медикамента является метронидазол. В продажу поступает в 15 г тубе, которая помещается в картонную пачку.
  • Наружный гель. Активным веществом препарата является метронидазол. В продажу поступает в 15 г тубе, которая помещается в картонную пачку.

Фармакологические характеристики средства

Что представляет собой средство «Метронидазол»? Это антибиотик или нет? Рассматриваемый нами медикамент является противомикробным и противопротозойным средством, а также производным пять-нитроимидазола.

Принцип действия этого лекарства заключается в восстановлении (биохимическом) пять-нитрогруппы транспортных внутриклеточных белков анаэробных и простейших микроорганизмов.

После восстановления пять-нитрогруппа начинает взаимодействовать с ДНК клеток микроорганизмов, тем самым ингибируя синтез их кислот (нуклеиновых), в результате чего происходит гибель бактерий.

Прием «Метронидазола» может быть назначен пациенту для подавления трихомонады и дизентерийной амебы, а также облигатных анаэробов и некоторых грамположительных микроорганизмов.

В сочетании с таким антибиотиком, как «Амоксициллин», данный препарат проявляет хорошую активность по отношению к хеликобактер пилори.

Нельзя не отметить и тот факт, что к активному веществу этого средства нечувствительны анаэробы факультативные и аэробные микроорганизмы. Однако в присутствии смешанной флоры (анаэробы и аэробы) данный препарат действует синергически с теми антибиотиками, которые эффективны в отношении обычных аэробов.

Также следует отметить, что это средство увеличивает чувствительность злокачественных опухолей к облучению, а также вызывает сенсибилизацию к алкогольным напиткам (то есть имеет дисульфирамоподобное действие).

Фармакокинетика лекарства

Как долго всасывается медикамент «Метронидазол»? Инструкция по применению, отзывы врачей об этом лекарстве гласят, что данный препарат обладает довольно высокой проникающей способностью.

После применения активное вещество быстро (примерно через час) достигает бактерицидных концентраций во всех жидкостях и в большинстве тканей организма человека, включая такие внутренние органы, как почки, легкие, кожа, печень, мозг, спинномозговая жидкость, слюна, желчь, амниотическая жидкость, вагинальный секрет, полость абсцессов, грудное молоко и семенная жидкость. Следует также отметить, что действующий элемент этого препарата легко проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Период полувыведения медикамента (при нормальной работе печени) составляет около 8 часов. Если же печень пациента имеет алкогольное поражение, то данное значение заметно увеличивается (до 18 часов).

Выводится препарат посредством почек (около 80 %), а также через кишечник (примерно 20 %).

Показания к применению средства

В каких случаях пациенту может быть назначен препарат «Метронидазол»? Аналоги этого средства и само лекарство имеют следующие показания:

  • амебиаз внекишечный, в том числе абсцесс печени (амебный);
  • амебиаз кишечный (или так называемая амебная дизентерия);
  • вагинит трихомонадный;
  • трихомониаз;
  • различные инфекции, в том числе суставов, костей, ЦНС;
  • уретрит трихомонадный;
  • менингит;
  • инфекции протозойные;
  • пневмония;
  • абсцесс мозга;
  • эмпиема;
  • эндокардит бактериальный;
  • абсцесс легких;
  • инфекции малого таза (абсцесс яичников, труб фаллопиевых, эндометрит, инфекции свода влагалища);
  • сепсис;
  • колит псевдомембранозный, связанный с применением антибактериальных препаратов;
  • инфекции брюшной полости (абсцесс печени или перитонит);
  • гастрит или язва 12-перстной кишки (или желудка), связанные с наличием хеликобактер пилори;
  • лучевое лечение пациентов с опухолями (применяют в качестве радиосенсибилизирующего средства);
  • профилактика осложнений, возникших после хирургического вмешательства (операции на параректальной области, ободочной кишке, гинекологические операции, аппендэктомия).

Противопоказания к применению лекарства

В каких случаях запрещается использовать средство «Метронидазол»? Инструкция по применению, отзывы специалистов содержат в себе следующий список противопоказаний:

  • поражения (органического характера) ЦНС, в том числе при эпилепсии;
  • лейкопения, в том числе в анамнезе;
  • недостаточность печеночная (при назначении больших дозировок);
  • время беременности (особенно в 1-м триместре);
  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • период лактации.

Источник: http://za-dolgoletie.ru/info/metronidazol-otnositsja-k-antibiotikam/

Метронидазол: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Метронидазол к какой группе антибиотиков относится

Метронидазол назначается для лечения заболеваний, вызванных бактериями и простейшими микроорганизмами. Механизм действия средства основан на уничтожении инфекционных агентов в организме. Возможно применение в терапии патологий разных органов. Используется в детском возрасте. Назначить противомикробную терапию может только врач.

Препарат присутствует в перечне наиболее эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Метронидазол — активный компонент, обладающий терапевтическими свойствами. Концентрация и состав дополнительных веществ зависят от лекарственной формы и производителя.

Изготавливается в виде раствора, таблеток, геля и суппозиториев.

Метронидазол в виде таблеток

Для перорального введения. Специальная оболочка таблетированной формы облегчает усвоение активного компонента в пищеварительном тракте. Стандартная дозировка в одной таблетке составляет двести пятьдесят миллиграммов.

Упаковка

Метронидазол в виде раствора

Жидкая лекарственная форма для внутривенного введения (инфузия). В одном миллилитре раствора содержится пять миллиграммов активного компонента. В одном флаконе — пятьсот миллиграммов.

Метронидазол в виде свечей

В качестве вспомогательного вещества обычно используется твердый жир. Стандартная дозировка в одной свече составляет пятьсот миллиграммов.

Для интравагинального использования.

Метронидазол в виде геля

Топическая лекарственная форма с системным действием. Концентрация действующего вещества обычно составляет 1%. В ста граммах геля содержится один грамм противомикробного вещества. Для вагинального использования.

Терапевтическое действие

По классификации активный компонент относится к противопротозойным и антибактериальным медикаментам. После усвоения лекарственной формы химическое соединение проникает в клетки патогенов, где происходит восстановление 5-нитрогруппы.

Восстановленное вещество нарушает воспроизведение генетической информации клетки. Происходит гибель инфекционного агента.

К дополнительным свойствам препарата можно отнести увеличение чувствительности опухолевой ткани к лучевой терапии, усиление токсического действия этанола на организм и стимуляцию регенеративных процессов.

Спектр активности

Применение вместе с амоксициллином помогает лечить инфекцию, вызванную инвазией Helicobacter pylori. Дополнительное антибактериальное средство устраняет фактор устойчивости бактерий к метронидазолу.

Побочные действия

Иногда на фоне медикаментозной терапии появляются нежелательные реакции, обусловленные действием активного компонента на ткани и органы. Типичной побочной реакцией считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия).

Основные нежелательные эффекты:

  • Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, жидкий стул, истощение, отсутствие аппетита, позывы к рвоте, кишечная колика, задержка стула, механический привкус, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, сухость слизистых оболочек, стоматит.
  • Нервная система: цефалгия, головокружение, нарушение координации движений, повреждение периферических нервов, снижение настроения, чрезмерное возбуждение, нарушение сознания, раздражительность, нарушение сна, судорожные реакции, усталость, галлюцинации.
  • Органы выделительной и репродуктивной систем: нарушение мочеиспускания, окрашивание мочи (красноватый или коричневый цвет), воспаление мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию и большой объем мочи, нарушение сознательного контроля мочеиспускания, грибковое поражение органов (кандидоз).
  • Иммунитет: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, повышение температуры тела, боли в суставах, заложенность носовых путей, крапивница.
  • Местные проявления (свечи и гель): болезненность в области пениса у полового партнера, частые позывы к мочеиспусканию, воспалительные процессы, зудение, покраснение слизистых оболочек половых органов.
  • Другие: снижение лейкоцитов, дефицит нейтрофилов, уплощение зубца Т на электрокардиограмме, повышение уровня печеночных ферментов и нарушение выделения желчи в кишечник (раствор), тромбоз и воспаление вены (раствор), неприятные ощущения и отечность в области инъекционного введения.

Побочные действия зависят от лекарственной формы. Местные реакции характерны для суппозиториев и геля.

Усвоение и выведение

Все лекарственные формы хорошо усваиваются и обладают системным эффектом. Лекарственное вещество распределяется в организме, проникает через биологические барьеры и распределяется в разных анатомических структурах. Обнаруживается в ликворе и амниотической жидкости.

Показатель связывания с протеинами крови достигает тридцати процентов. Вещество преобразуется в печени (частично). Формируется метаболит, обладающий терапевтическим действием. Выводится средство в основном с мочой и незначительно через пищеварительную систему.

Возможно накопление химического соединения при повторном введении на фоне нарушения функций почечной ткани.

Показания к применению метронидазола

Применяется в терапии патологий, вызванных болезнетворными бактериями и простейшими микроорганизмами. Возможна монотерапия или совмещение с другими медикаментами. Часто назначается с другими антибиотиками для улучшения терапевтического эффекта. Область использования зависит от лекарственной формы.

Только врач определяет целесообразность назначения лекарства. Самолечение запрещено.

Показания для раствора и таблеток

  • Инфекционные процессы кишечника и других органов, вызванные простейшими. Возбудители включают гистолитическую амебу, трихомонаду, лейшмании, балантидии.
  • Инфекционное поражение центральной нервной системы, легочной ткани, костей, суставов, сердца и других органов, вызванное бактероидами.
  • Инфекционное поражение органов брюшной полости, таза и других анатомических структур, обусловленное инвазией бактероидов, клостридий, пептострептококков и других чувствительных к лекарству микроорганизмов.
  • Другие показания: хеликобактерная инфекция, септическая форма инфекции, снижение риска развития инфекции после хирургического лечения, алкогольная зависимость, радиотерапия при онкологии, псевдомембранозный колит на фоне приема других антибактериальных медикаментов.

Простейшие

Показания для местных лекарственных форм

  • Поражение органов мочеполовой системы на фоне инвазии трихомонады, включая воспаление мочевого пузыря и слизистой оболочки влагалища.
  • Неспецифическое воспаление слизистой оболочки влагалища различного происхождения.
  • Снижение риска инвазии анаэробных патогенов после хирургического лечения органов таза и брюшной полости.

Инструкция по использованию метронидазола

Назначается врачом после проведения обследования и уточнения причины возникновения симптомов. Врач подбирает эффективную схему терапии. Способы применения зависят от лекарственной формы.

Важно ежедневно использовать лекарство в одинаковое время и не пропускать прием. Таблетки принимаются внутрь во время приема пищи или сразу после питания. Не разжевывать. Можно запивать молоком. Суппозитории и гель используются интравагинально.

Раствор вводится медленно внутривенно (инфузии).

Назначается специалистом

Правила использования кратко описаны в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

  • Патологии, вызванные трихомонадой у взрослых: по двести пятьдесят миллиграммов дважды в сутки на протяжении десяти дней или по четыреста миллиграммов дважды в сутки на протяжении пяти-восьми дней. Пациенткам одновременно назначают интравагинальную форму. Иногда проводятся дополнительные курсы терапии с повышением дневной дозировки в пределах одного грамма.

    Между курсами лечения должен быть соблюден перерыв в месяц. Иногда пациентке и половому партнеру однократно назначают два грамма активного компонента.

  • Патологии, вызванные трихомонадой у детей: двести пятьдесят миллиграммов в сутки у детей с двух до пяти лет, до трехсот семидесяти пяти миллиграммов в сутки у детей с пяти до десяти лет, пятьсот миллиграммов в сутки для детей старше десяти лет. Принимать на протяжении десяти дней. Дневная дозировка делится на два приема.
  • Патологии, вызванные лямблией у взрослых: пятьсот миллиграммов дважды в сутки на протяжении пяти-семи дней.
  • Патологии, вызванные лямблией у детей: сто двадцать пять миллиграммов в сутки у детей до года, двести пятьдесят миллиграммов в сутки у детей с двух до четырех лет, триста семьдесят пять миллиграммов у детей с пяти до восьми лет, пятьсот миллиграммов у детей старше восьми лет. Делить на два дневных приема. На протяжении пяти суток.
  • Бессимптомное течение амебиаза с обнаружением кисты у взрослых: пятьсот миллиграммов два или три раза в день на протяжении пяти-семи суток.
  • Хроническое течение амебиаза у взрослых: по пятьсот миллиграммов трижды в сутки на протяжении пяти-семи дней.
  • Острое течение амебиаза у взрослых: две тысячи двести пятьдесят миллиграммов в три приема в сутки до исчезновения признаков болезни.
  • Хеликобактерная инфекция: по пятьсот миллиграммов трижды в сутки на протяжении недели (вместе с другими медикаментами).
  • Снижение риска развития инфекции после хирургического лечения: от семисот пятидесяти миллиграммов до полутора граммов в сутки на три приема за три или четыре дня до оперативного вмешательства. Или один грамм однократно в первый день после лечения.

    Через один или два дня после лечения, когда можно вводить перорально, по семьсот пятьдесят миллиграммов в день на протяжении недели.

  • Гнойное поражение печеночной ткани у взрослых: до двух тысяч пятисот миллиграммов в день однократно или в два-три приема на протяжении трех-пяти суток. Возможно совместное использование с другими антибиотиками по специальной схеме.

  • Гнойное поражение печеночной ткани у детей: четверть взрослой дозы для детей от года до трех лет, треть взрослой дозы для детей от трех до семи лет, половина взрослой дозы для детей от семи до десяти лет.
  • Алкогольная зависимость у взрослых: пятьсот миллиграммов в день на протяжении полугода и дольше.
  • Патологии, вызванные балантидиями: семьсот пятьдесят миллиграммов трижды в день на протяжении пяти-шести суток.
  • Псевдомембранозный колит: пятьсот миллиграммов три или четыре раза в день.
  • Болезни, вызванные анаэробными микроорганизмами: до двух граммов в сутки.
  • Изъязвление слизистой оболочки рта инфекционного происхождения: пятьсот миллиграммов дважды в день на протяжении трех-пяти суток. Не используется в детской практике для этого показания.

Если показатель клиренса креатинина менее десяти миллилитров в минуту, дневную дозировку уменьшают вдвое.

Применение суппозиториев у взрослых

  • Воспаление слизистой оболочки влагалища, вызванное трихомонадой: по одной свече в день на протяжении десяти суток вместе с пероральной формой лекарства.
  • Неспецифическое воспаление слизистой влагалища: по одной свече дважды в сутки на протяжении недели. Возможно сочетание с пероральной формой. Нужно также лечить полового партнера.

Применять не дольше десяти суток и не чаще трех раз в год.

Применение геля у взрослых

Интравагинально. Рекомендуется использовать пять граммов дважды в сутки. В утреннее и вечернее время. Длительность терапии составляет пять суток.

Сведения по использованию раствора и дополнительную информацию можно найти в официальной инструкции (в упаковке).

Дополнительные сведения

  • Возможно нежелательное взаимодействие с другими медикаментами. Перед терапией нужно изучить эффекты взаимодействия разных лекарственных форм (в полной инструкции).
  • Во время терапии не следует употреблять алкогольные напитки.
  • Во время терапии инфекции слизистой влагалища нужно избегать коитуса.

    Важно лечить полового партнера.

  • Терапия отменяется, если появляются признаки осложнений со стороны ЦНС, включая нарушение координированности движений, головокружение, галлюцинации и слабость.
  • Врач контролирует показатели крови во время приема средства.

  • Возможно снижение скорости психомоторных реакций во время лечения.

Аналоги препарата

Метронидазол — название активного компонента и торгового наименования. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Популярные аналоги:

Аналог

Использовать аналоги можно с разрешения врача.

Отзывы и цены

Врачи ценят широкий спектр действия лекарственного вещества. Препарат часто используется в терапии смешанных инфекционных заболеваний. Серьезные побочные эффекты на фоне лечения возникают редко.

Средняя цена двадцати таблеток по двести пятьдесят миллиграммов составляет 20 рублей. Средняя цена геля (30 мл) составляет 100 рублей. Один флакон раствора можно приобрести за 1000-1600 рублей.

Метронидазол относится к эффективным лекарствам, используемым в лечении инфекций. Терапия проводится строго под контролем врача.

Тип средстваАнтибиотик, противопротозойный препарат
Форма выпускаРаствор, таблетки, гель, свечи
Способ введенияПероральный, местный, внутривенный
Другие названияФлагил, Трихопол, Клион

Источник: https://metronidazolum.ru/

Симптомы.Ру
Добавить комментарий